Bloqueadores Neuromusculares: Historia, Tipos y Usos en Anestesia

Bloqueadores Neuromusculares

Historia

El curare, utilizado por indígenas suramericanos para envenenar flechas, fue introducido en Europa por Sir Walter Raleigh en 1596. En 1812, Sir Benjamin Brodie describió su efecto paralizante sobre los músculos respiratorios. El fisiólogo francés Claude Bernard estableció en 1850 las bases científicas de los relajantes musculares al demostrar que el curare bloqueaba el impulso nervioso en la unión neuromuscular.

A lo largo del siglo XX, se realizaron importantes descubrimientos:

• 1900: Jacob Pal descubre que los anticolinesterásicos pueden revertir la acción del curare.
• 1912: Rudolf Boehm aísla la curarina, utilizada por primera vez en anestesia para cirugía abdominal.
• 1935: King descubre la estructura química de la d-tubocurarina, base de nuevos relajantes musculares.
• 1947: Daniel Bovet (Premio Nobel de Fisiología en 1957) sintetiza el primer derivado, la galamina.
• 1948: Síntesis del decametonio.
• 1949: Bovet sintetiza la succinilcolina, utilizada clínicamente en 1951.

Posteriormente, se desarrollaron otros bloqueantes neuromusculares como el alcuronio (1958), pancuronio (1964), vecuronio (1979), atracurium (1980), mivacurium (1993) y rocuronium (1994).

Tipos

Existen dos tipos principales de bloqueantes neuromusculares:

Bloqueadores Despolarizantes

Compiten activamente con los receptores de acetilcolina en la unión neuromuscular, provocando una despolarización prolongada que bloquea la transmisión neuromuscular. El principal ejemplo es la succinilcolina.

Bloqueadores No Despolarizantes

Bloquean los receptores de acetilcolina sin activarlos, impidiendo la unión de la acetilcolina y la despolarización muscular. Se clasifican en:

1. Benzilisoquinolinas

• Derivados de la d-tubocurarina.
• Pueden liberar histamina a dosis terapéuticas.
• No tienen efectos vagolíticos.
• Ejemplos: D-tubocurarina, cisatracurio, atracurio.

2. Aminoesteroides

• Derivados del pancuronio.
• No liberan histamina.
• El pancuronio tiene efecto vagolítico.
• Ejemplos: Pancuronio, vecuronio, rocuronio.

Clasificación por Duración de Acción

Bloqueadores Neuromusculares de Acción Corta

• Rocuronio
• Mivacuronio
• Succinilcolina

Bloqueadores Neuromusculares de Acción Intermedia

• Atracurio
• Cisatracurio
• Pancuronio
• Vecuronio

Bloqueadores Neuromusculares de Acción Prolongada

• Doxacurio
• Pipecuronio

Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes

Succinilcolina (Suxametonio)

• Estructura similar a la acetilcolina.
• No es degradada por la acetilcolinesterasa, sino por la seudocolinesterasa plasmática.
• Tiempo de latencia de 30 a 60 segundos.
• Duración de acción de 2 a 6 minutos (1 mg/kg).
• Imita la acción de la acetilcolina, pero con una hidrólisis más lenta, provocando una despolarización prolongada y bloqueo neuromuscular.
• Agente de elección para intubación endotraqueal difícil y situaciones de urgencia con riesgo de aspiración gástrica.

Reacciones Adversas

• Musculares: Fasciculaciones, mialgias, rigidez postoperatoria.
• Gastrointestinales: Emesis, aspiración gástrica.
• Oculares: Aumento de la presión intraocular (evitar en pacientes con heridas oculares).
• Sistema Nervioso Central: Aumento de la presión intracraneal.
• Cardiovasculares: Bradicardia sinusal o taquicardia.
• Respiratorios: Disnea, broncoespasmo, depresión respiratoria.
• Hipertermia maligna: Predisposición autosómica, cursa con hipertermia, acidosis metabólica, metabolismo muscular acelerado, taquicardia y muerte.
• Hiperpotasemia: Incremento de potasio de 0,5 mEq/l.
• Otros: Hipersensibilidad.

Farmacodinamia

• Dosis IV media para intubación endotraqueal: 60-80 mg en adultos, 20 mg en niños.
• Lactantes presentan mayor tolerancia, se recomienda administrar atropina para prevenir bradicardia.