Cloranfenicol: Farmacocinética, Mecanismo de Acción, Efectos Adversos y Usos Clínicos
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Cloranfenicol: Farmacocinética, Mecanismo de Acción, Efectos Adversos y Usos
El cloranfenicol no es un grupo de antibióticos (ATB), sino un representante único dentro de los agentes antimicrobianos.
Este antibiótico, aunque de amplio espectro, ha visto limitado su uso en la práctica clínica debido a su potencial tóxico.
Mecanismo de Acción
El cloranfenicol actúa inhibiendo la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esta acción también afecta a las mitocondrias de las células de mamífero, ya que sus ribosomas (70S) son similares a los de las bacterias, lo que explica parte de su toxicidad.
Espectro Antimicrobiano
El cloranfenicol es un antibiótico bacteriostático efectivo contra una amplia variedad de microorganismos, incluyendo:
- Bacterias Gram-positivas
- Bacterias Gram-negativas
- Rickettsias
- Clamidias
Farmacocinética
La farmacocinética del cloranfenicol varía dependiendo de si se administra en su forma base o como uno de sus ésteres.
Inicialmente, el cloranfenicol presentaba limitaciones significativas debido a su baja solubilidad y sabor desagradable, lo que dificultaba su administración, especialmente en niños.
Estos problemas se abordaron con la síntesis del palmitato de cloranfenicol, un éster profármaco poco soluble. Este profármaco se metaboliza *in vivo* liberando cloranfenicol, la forma activa del fármaco.
Para la administración parenteral, se utiliza el succinato de cloranfenicol, una forma altamente soluble.
El cloranfenicol presenta una buena distribución en el organismo.
La principal vía de eliminación del cloranfenicol es mediante la formación de glucurónidos conjugados inactivos, que se excretan por la orina, junto con una fracción del cloranfenicol no metabolizado.
Efectos Adversos
El cloranfenicol puede producir varios efectos adversos, algunos de ellos graves:
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Manifestaciones hematológicas: Se dividen en dos tipos:
- Reacciones relacionadas con la dosis: Son frecuentes, previsibles, reversibles y generalmente benignas. Incluyen leucopenia, trombocitopenia y aumento del hierro sérico.
- Reacciones idiosincráticas: Son imprevisibles, a menudo irreversibles, y pueden aparecer días o semanas después de suspender el tratamiento. La más grave es la anemia aplásica, que puede ser mortal.
Estas reacciones idiosincráticas se producen en individuos con predisposición genética.
La incidencia de anemia aplásica asociada al uso de cloranfenicol, junto con la disponibilidad de antibióticos menos tóxicos, ha llevado a una reducción drástica en su uso.
- Colitis pseudomembranosa: Puede presentarse con náuseas, vómitos y diarrea.
- Síndrome del niño gris: Es una manifestación cianótica que ocurre principalmente en neonatos y lactantes de muy corta edad. Se debe a la incapacidad de estos pacientes para metabolizar el cloranfenicol, lo que lleva a su acumulación y puede resultar mortal.
Usos Clínicos Actuales
El cloranfenicol nunca es un antibiótico de primera elección. Sin embargo, puede considerarse en casos específicos de meningitis por *Haemophilus influenzae* o en ciertas salmonelosis, siempre evaluando cuidadosamente los riesgos y beneficios.