Digitálicos: Mecanismo de Acción, Efectos Farmacológicos y Uso de Digoxina

Cardiotónicos

Digitálicos

Son preparados obtenidos de plantas del género Digitalis, principalmente Digitalis purpurea y Digitalis lanata. Todos los digitálicos comparten el mismo mecanismo de acción y las mismas indicaciones terapéuticas principales:

• Arritmias auriculares (especialmente fibrilación auricular)
• Insuficiencia cardíaca congestiva

Acciones Cardíacas

• Aumento de la contractilidad: Incrementan la fuerza de contracción del miocardio (efecto inotrópico positivo).
• Conducción auriculoventricular: Disminuyen la velocidad de conducción a través del nodo auriculoventricular.
• Automatismo: Pueden provocar latidos ectópicos por aumento del automatismo.
• Frecuencia cardíaca: Disminuyen la frecuencia cardíaca, en parte por estimulación del tono vagal.

Acciones Extracardíacas

• Sistema Nervioso Central (SNC): Pueden causar efectos neurológicos y visuales.
• Visión: Alteraciones como visión borrosa o amarillenta (xantopsia).
• Flujo Periférico: Modifican el flujo sanguíneo periférico al alterar el tono venoso y arterial.

Mecanismo de Acción de los Digitálicos

El mecanismo principal implica la inhibición de la bomba de sodio-potasio ATPasa (Na⁺/K⁺-ATPasa) en la membrana de las células cardíacas.

• Inhibición de la Bomba Na⁺/K⁺-ATPasa: Bloquean la salida de Na⁺ y la entrada de K⁺.
• Aumento de Na⁺ Intracelular: La concentración de sodio dentro de la célula aumenta.
• Intercambiador Na⁺/Ca⁺⁺: El aumento de Na⁺ intracelular reduce la eficacia del intercambiador Na⁺/Ca⁺⁺ para sacar calcio de la célula.
• Aumento de Ca⁺⁺ Intracelular: La concentración de calcio intracelular se eleva progresivamente.
• Acción Inotrópica Positiva: El aumento de Ca⁺⁺ disponible durante la sístole potencia la interacción de las proteínas contráctiles (actina y miosina), resultando en una contracción miocárdica más fuerte.

Efectos Farmacológicos

Cardiovasculares

• Aumentan la fuerza contráctil (inotropismo positivo) y el volumen minuto (gasto cardíaco).
• Mejoran la circulación periférica indirectamente al mejorar la función cardíaca.
• Disminuyen la frecuencia cardíaca (cronotropismo negativo).
• Reducen la resistencia periférica en pacientes con insuficiencia cardíaca.
• Mejoran las condiciones de trabajo del corazón y optimizan el consumo de oxígeno miocárdico.

Neuroeléctricos Cardíacos

• Disminuyen el tono simpático y aumentan el tono vagal.
• Afectan el nódulo auriculoventricular, disminuyendo la velocidad de conducción (dromotropismo negativo).
• En las fibras de Purkinje, pueden acortar el periodo refractario y aumentar el automatismo, facilitando la aparición de arritmias a dosis tóxicas.

Efectos en el SNC

• Pueden estimular la zona quimiorreceptora gatillo en el bulbo raquídeo, induciendo náuseas y vómitos.
• Pueden causar alteraciones visuales (visión borrosa, halos, alteración de colores).
• Otros efectos neurológicos: cefalea, fatiga, confusión, desorientación.
• En casos raros, alteraciones psiquiátricas como psicosis.

Renales

• En pacientes con insuficiencia cardíaca, al mejorar el gasto cardíaco, aumentan el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular.
• Promueven la excreción de sodio y agua (natriuresis y diuresis), disminuyendo la reabsorción tubular de Na⁺.
• Contribuyen a la reducción de edemas.

Endocrinos

• Debido a su estructura esteroidea similar a las hormonas sexuales, pueden interactuar con receptores hormonales.
• Ocasionalmente pueden inducir ginecomastia en hombres y galactorrea en mujeres.

Digoxina

Principio activo:

Digoxina

Acción Terapéutica:

Inotrópico positivo, antiarrítmico (control de frecuencia ventricular en fibrilación auricular).

Dosis habitual (ejemplo):

Comprimidos de 0,25 mg.

Dosificación:

Variable según indicación, función renal y niveles séricos. Dosis de mantenimiento típicas: 0,125 - 0,5 mg/día, vía oral. Requiere digitalización inicial en algunos casos.

Presentaciones comunes:

Caja conteniendo 30 comprimidos; Frasco de 60 ml solución oral (0,05 mg/ml).

Marcas Comerciales (ejemplos):

Digoxin-Pasteur, Rider, L.CH, Mintlab.