Farmacología Esencial de Benzodiacepinas y Opioides: Usos, Efectos y Precauciones

Benzodiacepinas: Ventajas, Inconvenientes y Monitorización

Ventajas e Inconvenientes según Duración de Acción

• Benzodiacepinas de acción corta:
  • Ventaja: Presentan menor riesgo de provocar somnolencia excesiva diurna.
  • Inconveniente: Provocan mayores problemas de insomnio de rebote y ansiedad al retirarlas (síndrome de abstinencia).
• Benzodiacepinas de acción larga:
  • Ventaja: Provocan menos problemas de deprivación (síndrome de abstinencia) cuando se retiran.
  • Inconveniente: Implican mayor riesgo de sedación y acumulación en el organismo, especialmente en ancianos o con insuficiencia hepática.

Monitorización Respiratoria

En personas que reciben tratamiento con benzodiacepinas, especialmente por vía parenteral o a dosis elevadas, se debe considerar la monitorización:

• Monitorizar la saturación de oxígeno (SpO₂) de forma continua o intermitente según el riesgo.
• Evaluar el riesgo de broncoaspiración, sobre todo si hay sedación profunda.
• Es necesario tener un dispositivo de aspiración preparado y disponible en entornos hospitalarios o de cuidados intensivos.

Técnica Preventiva para el Control del Dolor

Esta técnica se basa en mantener niveles terapéuticos constantes de fármaco analgésico o antiinflamatorio en el organismo. Se consigue administrando la medicación según el intervalo pautado por el prescriptor, incluso si la persona no refiere dolor en ese momento, para prevenir la aparición o intensificación del mismo.

Cloruro Mórfico (Morfina)

Farmacocinética

• Absorción: Se absorbe con facilidad por la mayor parte de las vías de administración. El inicio de su acción es más rápido por vía endovenosa y espinal. Por vía subcutánea, los opiáceos liposolubles actúan más rápido que los hidrosolubles como la morfina. Presenta buena tolerancia por vía oral, aunque con una biodisponibilidad variable.
• Eliminación: La eliminación de la morfina y de su metabolito activo (morfina-6-glucurónido) es principalmente por vía renal.

Riesgo de Intoxicación en Insuficiencia Renal

Las personas con insuficiencia renal pueden tener una menor capacidad para eliminar la morfina y su metabolito activo. Esto puede llevar a un acúmulo de estas moléculas, prolongando su efecto y aumentando el riesgo de toxicidad (p. ej., depresión respiratoria, sedación excesiva).

Vida Media

La vida media de eliminación de la morfina en un adulto sano es de aproximadamente 2-3 horas.

Efectos sobre el Cuerpo

• Analgesia muy potente.
• Miosis (contracción de la pupila).
• Depresión respiratoria: efecto dosis-dependiente, es el efecto adverso más grave.
• Sedación y sensación de bienestar (euforia), aunque también puede causar disforia.
• Coma/sueño profundo a dosis altas.
• Inhibición del peristaltismo gastrointestinal (estreñimiento).
• Náuseas y vómitos, especialmente al inicio del tratamiento.
• Desarrollo de tolerancia con el uso crónico (se necesita más dosis para el mismo efecto).

Complicaciones y Monitorización

• Depresión respiratoria: Riesgo mayor con uso parenteral, espinal y a altas dosis. Personas de riesgo: ancianos, niños, pacientes con insuficiencia renal o hepática, y aquellos con patología respiratoria previa (EPOC, apnea del sueño).
  • Monitorizar frecuencia respiratoria y profundidad.
  • Monitorizar nivel de sedación.
  • Monitorizar SpO₂.
• Estreñimiento: Muy frecuente, especialmente en uso crónico.
  • Monitorizar patrón intestinal (frecuencia, consistencia).
  • Evaluar necesidad de pautar laxantes preventivos.
  • Asegurar ingesta adecuada de líquidos y fibra si es posible.
• Sedación excesiva/Coma:
  • Evaluar nivel de conciencia y sedación regularmente (usar escalas si es apropiado).
  • Observar respuesta a estímulos.
  • Ajustar dosis según respuesta y nivel de sedación.
• Náuseas y vómitos: Más comunes al inicio.
  • Preguntar por presencia de náuseas.
  • Administrar antieméticos si es necesario.
  • Evaluar hidratación si los vómitos son persistentes.
• Tolerancia: Generalmente en uso crónico.
  • Evaluar eficacia analgésica regularmente.
  • Monitorizar la dosis total diaria utilizada.
  • Considerar rotación de opioides si la tolerancia es un problema.
• Ineficacia de la dosis: Persistencia del dolor o alivio inadecuado.
  • Evaluar intensidad del dolor (escalas de dolor).
  • Investigar causa del dolor persistente (progresión enfermedad, nuevo dolor).
  • Ajustar dosis o pauta según necesidad.

Codeína

Efectos sobre el Cuerpo

• Efecto antitusígeno (inhibidor de la tos).
• Efecto antidiarreico.
• Buen analgésico menor, generalmente combinado con AINE (paracetamol, ibuprofeno).
• Su efecto analgésico se debe, en parte, a que en su proceso metabólico hepático (vía enzima CYP2D6), una pequeña fracción (aproximadamente 10%) se convierte en morfina. La variabilidad genética en esta enzima puede afectar la eficacia y seguridad.
• A dosis terapéuticas habituales, generalmente no produce sedación significativa.
• Menor capacidad para causar estreñimiento en comparación con la morfina, aunque sigue siendo un efecto posible.

Petidina (Meperidina)

Riesgo en Cirrosis Hepática

En personas con cirrosis hepática, el metabolismo de la petidina puede estar disminuido. Esto puede aumentar la biodisponibilidad del fármaco (hasta un 80% más) y la acumulación de su metabolito tóxico (norpetidina), lo cual incrementa significativamente el riesgo de efectos adversos como la depresión respiratoria y la neurotoxicidad (convulsiones, mioclonías).

Farmacocinética

• Absorción: Se absorbe bien por la mayoría de las vías, pero se utiliza preferentemente por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) debido a su metabolismo de primer paso hepático significativo si se administra oralmente.
• Metabolismo: Se metaboliza extensamente en el hígado, produciendo norpetidina, un metabolito activo y tóxico.
• Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal, tanto el fármaco original como sus metabolitos.

Efectos sobre el Cuerpo

• Analgesia: Potencia similar a la morfina en dosis equianalgésicas, pero de duración más corta.
• Sedación, depresión respiratoria, euforia: En la misma medida que la morfina a dosis equianalgésicas.
• Aumenta la frecuencia cardíaca (efecto vagolítico), a diferencia de la morfina que puede causar bradicardia.
• No produce miosis significativa; puede causar midriasis (dilatación pupilar) en algunos casos o con dosis tóxicas.
• Menor incidencia de estreñimiento comparado con la morfina.
• Puede causar mayor retraso en el vaciamiento gástrico, dificultando la absorción de otros fármacos orales.
• Causa náuseas y vómitos.
• Riesgo de neurotoxicidad (temblores, mioclonías, convulsiones) debido a la acumulación de norpetidina, especialmente en uso prolongado, dosis altas o insuficiencia renal.