Farmacología y Toxicología: Desde la Aspirina hasta las Drogas de Abuso

Aspirina: Síntesis y Propiedades

La aspirina, también conocida como ácido acetilsalicílico (AAS), actúa inhibiendo la enzima ciclooxigenasa, lo que impide la conversión del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos. Estos endoperóxidos son precursores de prostaglandinas y tromboxanos, moléculas implicadas en procesos inflamatorios, dolor y agregación plaquetaria.

Propiedades:

• Analgésicas
• Antiinflamatorias
• Antipiréticas
• Cardiovasculares
• Cerebrovasculares

Síntesis de la Aspirina

A continuación, se describe el procedimiento para la síntesis de la aspirina:

1. En un matraz Erlenmeyer, se mezclan ácido salicílico, anhídrido acético y unas gotas de ácido sulfúrico (que actúa como catalizador). Se produce la reacción de acetilación.
2. Se calienta la mezcla en un baño de agua durante 10 minutos y luego se atempera durante 5 minutos. El ácido acetilsalicílico comienza a precipitar, observándose la formación de pequeños cristales blancos.
3. Se enfría la mezcla en un baño de hielo durante 10 minutos y se añaden 50 ml de agua destilada para eliminar el ácido acético residual.
4. Se realiza una filtración al vacío utilizando un matraz Kitasato y una placa filtrante. El sólido (aspirina cruda) se retiene en la placa.
5. Se verifica la pureza del ácido acetilsalicílico mediante una prueba con cloruro férrico al 1% en un vidrio de reloj. La ausencia de color marrón indica que no hay grupos fenoles libres, lo que confirma que no hay ácido salicílico sin reaccionar.
6. Al resto del sólido se le añade lentamente una disolución saturada de bicarbonato sódico. Los polímeros formados por la reacción del ácido salicílico son insolubles en esta disolución. Se continúa añadiendo bicarbonato hasta que cese el desprendimiento de CO₂, lo que indica el final de la reacción.
7. Se comprueba el pH de la disolución, que debe ser básico (color verdoso).
8. Se realiza una segunda filtración al vacío. Los polímeros quedan retenidos en la placa filtrante.
9. Se añade ácido clorhídrico al 20% para acidificar la disolución (pH ácido). Se agita y se observa la precipitación del ácido acetilsalicílico purificado.
10. Se deja en un baño de hielo durante 20 horas para completar la cristalización.

Monitorización Terapéutica de Fármacos (TDM)

La monitorización terapéutica de fármacos (TDM) es una práctica clínica que consiste en medir las concentraciones de fármacos en fluidos biológicos (generalmente sangre) para optimizar la farmacoterapia individualizada.

Medicamentos monitorizados frecuentemente:

• AAS (Ácido Acetilsalicílico)
• Paracetamol
• Antibióticos: Gentamicina, Tobramicina, Amikacina, Netilmicina
• Inmunosupresores: Ciclosporina, Tacrolimus
• Antiepilépticos: Fenitoína, Fenobarbital, Carbamacepina, Etosuxamida, Ácido Valproico, Primidona
• Antineoplásicos: Metotrexato
• Broncodilatadores: Teofilina
• Antiarrítmicos: Lidocaína, Procainamida, Propranolol, Quinidina

Objetivos de la TDM:

1. Disminuir los episodios tóxicos por sobredosificación, especialmente en fármacos con un índice terapéutico estrecho.
2. Conocer los niveles reales de fármacos en situaciones donde es difícil diferenciar los efectos tóxicos de los terapéuticos (por ejemplo, Digoxina, Antiarrítmicos).
3. Detectar el incumplimiento terapéutico.
4. Adaptar la terapia a los cambios que se producen en la evolución de la enfermedad.

Efectos y Consecuencias del Consumo de Drogas de Abuso

Heroína

• Alta probabilidad de desarrollar SIDA
• Elevada dependencia
• Alteración de la personalidad
• Alteraciones cognitivas
• Síndrome de abstinencia severo
• Situación higiénico-sanitaria deficiente
• Infecciones (hepatitis, endocarditis)

Cannabis

• Enlentecimiento del funcionamiento cerebral
• Dificultad para realizar funciones complejas
• Reacciones agudas de pánico y ansiedad
• Favorece la aparición de trastornos psiquiátricos
• Alteración del juicio y la memoria

Cocaína

• Trastornos psíquicos, paranoia, depresión
• Efecto rebote (insomnio)
• Accidente cerebrovascular
• Cardiopatía isquémica
• Perforación del tabique nasal
• Relaciones sexuales de riesgo

Éxtasis (MDMA)

• Agitación y comportamientos extraños (debido a su acción en el neocórtex y el sistema límbico)
• Aumento de la sudoración
• Alteraciones en el ritmo cardíaco
• Fatiga
• Espasmos musculares (debido a su acción en la médula espinal)
• Hipertermia y sed intensa (por su acción en el hipotálamo)
• Pérdida de memoria
• Hipertensión arterial
• Arritmias cardíacas
• Fallos renales