Fármacos Cardiovasculares: Diuréticos y Betabloqueantes - Usos y Efectos

Diuréticos

Mecanismos de Acción

• Diuréticos tiazídicos (clorotiazida, hidroclorotiazida, clortalidona, indapamida): Inhiben la reabsorción de sodio en el túbulo distal, al bloquear el transportador de este y cloro (MIR).
• Diuréticos de asa (furosemida, ácido etacrínico, bumetanida, torasemida): Actúan en el segmento ascendente del asa de Henle inhibiendo la reabsorción de sodio, potasio y cloro (MIR).
• Diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, amilorida, triamtireno): Actúan a nivel del túbulo distal y colector. La espironolactona antagoniza los efectos de la aldosterona, mientras que la amilorida y el triamtereno impiden el intercambio Na+/K+ directamente sin antagonizar a la aldosterona.
• Inhibidores de la anhidrasa carbónica (acetazolamida): Inhiben la anhidrasa carbónica a nivel del túbulo proximal, lo que lleva a una inhibición de la reabsorción de HCO₃^-.
• Diuréticos osmóticos (manitol): Son sustancias que se filtran y no se reabsorben, provocando la pérdida de agua y electrolitos.

Indicaciones

• Insuficiencia cardíaca: Se pueden combinar diuréticos de asa y tiazídicos para aumentar su eficacia. La espironolactona ha demostrado aumentar la supervivencia en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.
• Hipertensión arterial (HTA): Los tiazídicos son los más usados y suelen ser eficaces en 3-4 días. Están especialmente indicados en la HTA sistólica aislada del anciano. Los diuréticos ahorradores de potasio se utilizan en casos de hipercorticismo.
• Estados edematosos con hiperaldosteronismo secundario: Están especialmente indicados los diuréticos ahorradores de potasio.
• Hipercalciuria y litiasis cálcica recidivante: Está indicado el empleo de diuréticos tiazídicos, ya que bloquean la eliminación tubular de calcio.
• Síndrome de Liddle: La amilorida y el triamtireno son los fármacos de primera elección.

Efectos Secundarios (MIR)

• Hiponatremia (sobre todo las tiazidas y más raramente la furosemida).
• Hipopotasemia (sobre todo los diuréticos de asa y no los ahorradores de K+).
• Hipocalcemia (excepto los tiazídicos que producen hipercalcemia).
• Hiperuricemia.
• Hiperlipemia.
• Hiperglucemia.
• Alcalosis metabólica.
• Ototoxicidad: sobre todo la furosemida.
• Ginecomastia: espironolactona.

Contraindicaciones

• Estados de depleción de volumen.
• Preeclampsia.
• Los diuréticos ahorradores de potasio están contraindicados en la insuficiencia renal, por el peligro de hiperpotasemia, así como emplearse con precaución en pacientes en tratamiento con IECA y/o betabloqueantes y en los diabéticos.
• En los pacientes con EPOC, precaución con los diuréticos de asa, puesto que inducen una alcalosis metabólica que el organismo trata de compensar reteniendo CO₂.

Betabloqueantes

Mecanismo de Acción

Son fármacos que bloquean los receptores adrenérgicos beta:

• Beta-1: Son receptores cardíacos cuyo bloqueo produce un efecto inotrópico y cronotrópico negativo.
• Beta-2: Predominan en vasos y bronquios, y su bloqueo produce vasoconstricción y broncoconstricción.

Clasificación y Aspectos Farmacocinéticos

• Cardioselectivos (bloqueo beta-1): Metoprolol, atenolol.
• No cardioselectivos (bloqueo beta-1 y beta-2): Propranolol, nadolol.
• Betabloqueantes que asocian efecto vasodilatador:
  • Bloqueo beta + bloqueo alfa-1: Carvedilol, labetalol.
  • Bloqueo beta + agonista beta-2: Bisoprolol.
• Betabloqueantes que asocian actividad simpaticomimética intrínseca (ASI): Pindolol, alprenolol, acebutolol, oxprenolol.
• Betabloqueante que alarga el QT: Sotalol.
• Betabloqueante con menor vida media: Esmolol.

Para recordar los betabloqueantes que tienen actividad simpaticomimética intrínseca (ASI), recuerda la palabra PACO: Pindolol, Alprenolol, Acebutolol, Oxprenolol

Indicaciones

• Fallo cardíaco por disfunción diastólica, como en la miocardiopatía hipertrófica obstructiva.
• Insuficiencia cardíaca: Los betabloqueantes inhiben el estado hipercatecolaminérgico que produce desestructuración de las fibras y remodelamiento miocárdico. Está demostrado que aumentan la supervivencia en los pacientes con insuficiencia cardíaca sistólica, por lo que deben emplearse siempre que el paciente los tolere. Los betabloqueantes que han demostrado aumentar la supervivencia en pacientes con insuficiencia cardíaca son: carvedilol, metoprolol, bisoprolol y nebivolol.
• Cardiopatía isquémica: Están indicados en la angina de pecho, al reducir la frecuencia y contractilidad cardíaca. Asimismo, forman parte del tratamiento precoz del infarto agudo de miocardio (IAM) no complicado en el que reducen la mortalidad, la incidencia de muerte súbita y, en algunos casos, de reinfarto (MIR).
• HTA: Los diuréticos, IECA/ARA-II y calcioantagonistas dihidropiridínicos serían de elección.

(Pueden inducir espasmo coronario).