Radiofármacos: Características, Usos y Aplicaciones en Medicina

Características Químicas de los Radiofármacos

Compatibilidad

Relación entre la cantidad de radiofármaco (RF) y el órgano de estudio.

Afinidad

Capacidad del RF para unirse al órgano de estudio sin dirigirse a otras regiones.

Estabilidad

Resistencia del RF ante reacciones químicas para evitar su degradación.

Durabilidad

Persistencia del RF dentro del organismo y su posterior eliminación.

Figura de Mérito

Interacción entre el RF y el órgano, la cual depende de la afinidad.

Vida Media Biológica

Tiempo que tarda en eliminarse la mitad del RF del organismo.

Características Físicas

Emisión Radiactiva

Alfa (α)

Alta carga eléctrica que se desvanece rápidamente. No se utiliza en radiodiagnóstico, pero sí en tratamiento de tumores agresivos.

Beta+ (β+)

Usada en radiodiagnóstico.

Beta- (β-)

Usos terapéuticos agresivos.

Gamma (γ)

Elevada penetración y alta energía. El tecnecio-99m (^99mTc) es el más usado.

Energía Óptima

Gammagrafía

Eficacia en 150 keV. Detecta entre 30 y 300 keV. La vida media efectiva permite realizar el estudio sin ampliar la dosis.

Tomografía por Emisión de Positrones (PET)

Libera radiación gamma superior a 500 keV en el proceso de aniquilación (un electrón y un positrón chocan y producen dos fotones gamma de 511 keV).

Características de los Radiofármacos

Período de Semidesintegración Efectivo (T_e)

Relación entre la pérdida de actividad del radionúclido y la excreción biológica.

Marcado Eficiente y Estable

Emisión e interacción entre la emisión radiactiva del radionúclido y el fármaco. Garantiza la estabilidad e integridad durante la prueba.

Radiólisis

Destrucción del RF.

Almacenamiento

Depende de la emisión (alta o baja) y el tipo de radiación (beta o gamma).

Radionúclidos

Primarios

Elemento inestable en la naturaleza que experimenta un proceso de radiactividad natural. Al desintegrarse, pierde energía y alcanza la estabilidad.

Secundarios

Originados artificialmente en un reactor nuclear o ciclotrón.

Prueba de Control de Calidad

Estabilidad

Diaria. Respuesta constante y precisa al usar el RF en la misma situación, varias veces al día.

Respuesta de Fondo

Diaria. Calcula la interferencia con el lugar donde está el activímetro.

Registro

Todo debe ser anotado.

Control de Calidad del Eluido

Biológico

• Esterilidad
• Tonalidad del eluido

Radiológico

Pureza Radionucleídica

Existencia del radionúclido padre en el hijo. Máximo 0,1%. Se puede determinar mediante:

• Detección de fotones: mide la energía emitida por el molibdeno.
• Colorimetría: observa la coloración al aplicar una sustancia que reacciona con el molibdeno.

Pureza Radioquímica

Cantidad del radionúclido en la forma química deseada. Se determina mediante cromatografía, la cual separa gases o líquidos de una mezcla.

Pureza Química

Presencia de impurezas químicas, por ejemplo, aluminio de la columna del generador.

Propiedades de los Radiofármacos

• Actividad radiactiva (emisión gamma, beta o alfa)
• Aplicación clínica

Terapéutico

Se utiliza en terapia metabólica. Generalmente se usan RF no tecneciados (beta y en ocasiones alfa).

Radiodiagnóstico por Imagen

Se utilizan RF tecneciados (gamma).

Características Radiofarmacológicas

Tecneciados

• Exametácima (HMPAO): Detección de leucocitos en enfermedades inflamatorias intestinales.
• Pertecnetato de Sodio (NaO₄): Estudio de la glándula tiroides y los pulmones.
• Difosfonatos (Hidroxietilidendifosfonato - HDP): Captación en tejido óseo.

No Tecneciados

• Yodo-123 (¹²³I): Diagnóstico de enfermedades de la tiroides.
• Yodo-131 (¹³¹I): Tratamiento de enfermedades de la tiroides.
• Indio-111 (¹¹¹In): Estudio de plaquetas y tumores neuroendocrinos.
• Cromo-51 (⁵¹Cr): Estudio de eritrocitos.
• Samario-153 (¹⁵³Sm): Captación en la membrana sinovial para terapia del dolor óseo.

Preparación Extemporánea

Manipulación del RF inmediatamente antes de su administración debido a su corto período de desintegración.

Kits Fríos

Preparados farmacéuticos con un componente químico. Contienen el fármaco por molécula a marcar, un agente reductor y estabilizadores.

Dosis Individualizada

Los RF no tecneciados se fabrican en laboratorios por instrumentación costosa y compleja, en dosis individuales. Se pueden utilizar técnicas de fraccionamiento o dilución (congelación para usar después).

Marcado Celular

Se marcan células de la sangre para aprovechar sus patrones de biodistribución. Se realiza in vitro.

Marcado de Glóbulos Rojos

Se utiliza ⁵¹Cr y ^99mTc.

Mecanismos de Distribución y Localización

Atrapamiento Capilar

Los RF son atrapados en ciertos capilares mediante agregados de albúmina.

Local Compartimental

En estudios de líquido cefalorraquídeo y sistema nervioso central, los RF se localizan sin riesgo a diluirse en otro lugar.

Difusión y Transporte Activo

• Secuestro celular
• Fagocitosis
• Pinocitosis

Terapia Metabólica

Método de Acción

• Contiguidad
• Metabólica

Aplicación

• Sistémica
• Local

Objetivo

• Paliativa
• Curativa

Anticuerpos y Antígenos

Anticuerpo

Proteína del plasma encargada de reconocer moléculas extrañas (antígenos).

Antígeno

Molécula que pone en funcionamiento las defensas del organismo al ser reconocida por los anticuerpos.

Reacción Antígeno-Anticuerpo

• Afinidad: Fuerza de unión entre el anticuerpo y el antígeno.
• Reversibilidad: Capacidad del complejo antígeno-anticuerpo para dividirse y ser separados.
• Determinante antigénico: Región específica del antígeno donde se une el anticuerpo.
• Región variable: Parte del anticuerpo que se une al antígeno.
• Fuerte adhesión: Alta afinidad entre el anticuerpo y el antígeno.
• Especificidad: Capacidad del anticuerpo para distinguir entre antígenos similares.

Ag

Antígeno nativo. Cantidad desconocida.

Ag*

. anticuerpo marcado, cantidad conocida y marcada con radioisotopo. Ac.anticuerpo especifico. cantidad conocida y limitada.